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实施乳腺癌辅助化疗的原则之一就是，手术后尽早地开始辅助化疗。这种在手术后早期便实施的辅助化疗称之为乳腺癌的早期辅助化疗。一般认为，应该在手术后2周内开始实施，如无特殊情况，最迟不宜超过手术后4周，这在乳腺癌以及大肠癌的治疗中已经得到证实。近年来有的国外学者已将术后的早期辅助化疗提早到手术后第1日开始，并未出现更多的并发症，远期疗效尚有待于进一步追踪观察。
目前，有学者认为，化疗的时机应是越早越好，甚至可以提早到术前。这种将化疗时间提早到手术之前实施的方法，即术前化疗方法，称之为“新辅助化疗方法”。新辅助化疗是乳腺癌综合治疗策略的新发展，有一定的理论基础和科学根据，临床实践亦证明了它对乳腺癌的治疗是有益的，因此得到了越来越多的认可及广泛的临床应用。新辅助化疗方法的主要优点是：①控制原发病灶，最大限度地使晚期肿瘤缩小，临床期别降低，以便能够手术切除或能够放疗。②控制微小转移病灶，癌瘤往往不是一个局部性疾病，应用手术治疗或手术＋放疗的综合治疗后可使全身治疗推迟1～4个月。实验证明，这种推迟将增加肿瘤对药物产生耐药性的危险。因为显微镜可见的肿瘤负荷，增加5个倍增时间或小于2个对数值的增加，产生耐药的突变细胞的危险性可增加5％～95％。
乳腺癌的保驾化疗
众所周知乳腺癌的首选治疗方法是手术方法，但是并不是手术切除了乳腺原发癌巢及淋巴结的病人就获得了治愈。近年来已经有人认为，乳癌一开始就是一种全身性的疾病，即使是无淋巴结转移的第一期病例，仍然有10％～16％死于血行转移。因此，乳腺癌经根治性的切除后，为了进一步消灭体内可能存在的微小转移癌灶，有必要在手术后实施应用抗癌药物进一步进行治疗的辅助治疗方法，临床上称之为辅助化疗，亦称保驾化疗。
乳腺癌保驾化疗的有效性在于：①Gomptrtzian定律，肿瘤的主体被手术切除以后，身体内残存癌转移灶的癌细胞总负荷数量大为减少，此时处于G0期的癌细胞回复进入分裂增殖周期，瘤体倍增时间大为缩短，此时正是化疗药物发挥杀伤作用的好时机，否则等发展到一定程度，癌细胞增殖比率（Gf）缩小，将贻误化疗药物发挥作用的时机，所以手术后尽早地开始化疗，可获得事半功倍的效果。②由于癌细胞群内生长部分（Gf）与癌细胞总数呈反比，大型肿瘤（分裂增殖细胞占比例少）不敏感的药物有可能对较小转移癌灶（分裂增殖细胞占比例大）有效。
乳腺癌的单一化疗药物
临床常用的单一有效的乳腺癌化疗药物主要有：
（1）环磷酰胺（CTX）：CTX是乳腺癌化疗中研究最广，应用最多的一个药物，总的有效率为35％（10%～62％）。在乳腺癌的治疗中，CTX有各种各样的治疗方案。有作者认为，CTX对绝经前或绝经后1年的患者有效率为38％，绝经后>5～10年的有效率约为18％，因而认为CTX对乳腺癌的疗效与卵巢功能有关。另外，CTX对软组织病灶有效率可达43％，骨转移病灶24％，内脏病灶28％，肝转移伴有黄疸无效。
（2）氮芥（HN2）：治疗乳腺癌的有效率为35％（18%～47％），如果大剂量间歇疗法有效率可增高。60年代以后较少使用，主要考虑到该药的毒副作用较大。
苯丙氨酸氮芥（L-PAM）是烷化剂类药物中除CTX外的另一个目前常用的药物。有效率可达30％。
（3）噻替哌（TSPA）：总有效率30％（10%～36％）。因为其骨髓抑制副作用较明显，现已不常用。
（4）氟脲嘧啶（5FU）：5FU是抗代谢类药物在乳腺癌治疗中研究最广的一种药物，有效率可达27％。
（5）氨甲喋呤（ MTX）：乳腺癌的化疗中， MTX 是另一个被广泛采用的抗代谢类药物，总有效率为34％（11%～60％）。
（6）阿霉素（ADM）：阿霉素是目前治疗乳腺癌首选的单一药物，有效率可达41％。
（7）丝裂霉素（ MMC）：丝裂霉素刚问世时采用小剂量长期给药，结果疗效较低，毒性也大。近期发现间歇大量给药疗法（20～30mg/m2
，静脉注射，每4～6周给药）疗效可达38％，毒性亦相对降低。
（8）米托蒽醌（MX）：MX是蒽醌类抗癌新药，文献报告米托蒽醌对晚期乳腺癌有较高的疗效，而且毒性较低，安全，单用对无化疗史的晚期乳腺癌有效率为15％～36％。平均缓解期为10个月。
（9）顺氯氨铂（DDP）：近期发现顺氯氨铂对乳腺癌有一定的疗效，而且与剂量相关。
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